سلسلة الصادات الحيوية-الجزء الثالث والاربعين :

  • د. تميم الشحنة
  • نشر بتاريخ:28-10-2019
  • قراءات: 3331
زمرة اللينكوساميدات Lincosamides :
وهي تضم اللينكوميسين والكلينداميسين و البيرليميسين
مركبات هذه الزمرة موقفة لنمو البكتريا 
وهي ذات تأثير على البكتريا الموجبة الغرام وعلى المايكوبلازما

هذه الزمرة مختلفة تركيبيا عن زمرة الماكروليد ولكنها تشابها من حيث تأثيرها المضاد للبكتريا فكلاهما موقف لنمو البكتريا وتؤثران على بروتين الخلية البكتيرية وبالتالي مركبات هاتين الزمرتين تخترقان جدار الخلية الجرثومية وتبديان تأثيرهما على بروتين الخلية البكتيرية

مركبات اللينكوساميدات تخترق جدران معظم الخلايا بما فيها العظام ولذلك فهي فعالة ضد إصابات العظام والمفاصل
ولكن تتميز مركبات زمرة اللينكوساميدات بتأثيرها على بعض انواع البكتريا اللاهوائية ومنها الكلوسترديوم

آلية عملها :
تمنع اللينكوساميدات الاستنساخ البكتيري من خلال التداخل مع تَخليق البروتينات، حيثُ ترتبط مع جزء 23S الخاص وُحَيدَة 50S الخاصة بالريبوسومات البكتيرية حيثُ تُسبب تفكك مُبكر لببتيديل الحمض الريبي النووي الناقل عن الريبوسوم.
 لا تتداخل اللينكوساميدات مع تخليق البروتينات في خلايا الإنسان (أو حقيقات النوى الأخرى) وذلك لأنَّ الريبوسومات البشرية تختلف هيكليًا عن الريبوسومات البكتيرية.

لمحة تاريخية :
يُعتبر اللينكوميسين أول لينكوساميد تم اكتشافه، حيثُ عُزلَ من Streptomyces lincolnensis من عينة تُراب في لينكولن (نبراسكا).

قل استعمال اللينكوميسين كمضادٍ حيوي بعد ظهور الكلينداميسين الذي أظهرَ نشاط مُطور مُضاد للبكتيريا، كما أظهر نشاط ضد بعض أنواع الأوليات الطفيلية ويُستخدم في علاج داء المقوسات والملاريا.

ولكن اللينكومايسين لا يزال يستخدم بشكل فعال في الدواجن. 

المقاومة :
قد تُغير البكتيريا المُستهدفة من موقع ارتباط الدواء (مثل المقاومة في الماكروليدات).
 تحدث المقاومة من خلال مثيلة موقع الارتباط 23s، وإذا تمَّ هذا الأمر فإنَّ البكتيريا تصبح مُقاومة للماكروليدات واللينكوساميدات. 
أيضًا قد تم وصف حدوث تعطيل للإنزيمات في الكلينداميسين، ولكن هذا الأمر نادر الحدوث. 

مركبات هذه الزمرة تتصف بطعمها المر 

عمر النصف تقريبا 2_4 ساعات وتبلغ ذروة تأثيرها خلا 1_2 ساعة

عند إعطائه عضليا للفئران  وجد أن لينكومايسين يتراكم بأعلى التركيزات في الكلى مقارنة بالأنسجة الأخرى  بينما وجد الكليندامايسين في أعلى التركيزات داخل الرئتين.

لقراءة ومعرفة المزيد

------------------